Memantine Hydrochloride - Brands

Persistent activation of N-methyl-D-aspartate (NMDA) receptors in Central Nervous System by the excitatory amino acid glutamate has been hypothesized to contribute to the symptomatology of Alzheimer's disease. Memantine is postulated to exert its therapeutic effect through its action as a low to moderate affinity as an uncompetitive (open-channel) NMDA receptor antagonist which binds preferentially to the NMDA receptor-operated cation channels.

Memantine is well absorbed after oral administration and has linear pharmacokinetics over the therapeutic dose range. It is excreted predominantly unchanged in the urine and has a terminal elimination half-life of about 60-80 hours. Following oral administration, Memantine is highly absorbed with peak concentrtions reached in about 3-7 hours. Food has no effect on the absorption of Memantine. The mean volume of distribution of Memantine is 9-11 L/kg and the plasma protein binding is low (45%). emantine undergoes partial hepatic metabolism. About 48% of administered drug is excreted unchanged in urine; the remainder is converted primarily to three polar metabolites which possess minimal NMDA receptor antagonistic activity: the N-glucuronide conjugate, 6-hydroxy Memantine and 1-nitroso-deaminated Memantine. A total of 74% of the administered dose is excreted as the sum of the parent drug and the N-glucuronide conjugate. The hepatic microsomal CYP-450 enzyme system does not play a significant role in the metabolism of Memantine.

উত্তেজক অ্যামিনো অ্যাসিড গ্লুটামেট দ্বারা কেন্দ্রীয় স্নায়ুতন্ত্রে এন-মিথাইল-ডি-অ্যাসপার্টেট (এনএমডিএ) রিসেপ্টরগুলির ক্রমাগত সক্রিয়করণ আলঝাইমার রোগের লক্ষণবিদ্যায় অবদান রাখার জন্য অনুমান করা হয়েছে। Memantine একটি অপ্রতিদ্বন্দ্বী (ওপেন-চ্যানেল) NMDA রিসেপ্টর বিরোধী হিসাবে এটির ক্রিয়াকলাপের মাধ্যমে কম থেকে মাঝারি সম্পর্ক হিসাবে তার থেরাপিউটিক প্রভাব প্রয়োগ করার জন্য অনুমান করা হয় যা NMDA রিসেপ্টর-চালিত ক্যাটেশন চ্যানেলগুলির সাথে অগ্রাধিকারমূলকভাবে আবদ্ধ হয়।

মৌখিক প্রশাসনের পরে মেম্যান্টাইন ভালভাবে শোষিত হয় এবং থেরাপিউটিক ডোজ সীমার উপরে রৈখিক ফার্মাকোকিনেটিক্স রয়েছে। এটি প্রস্রাবে প্রধানত অপরিবর্তিতভাবে নির্গত হয় এবং প্রায় 60-80 ঘন্টার একটি টার্মিনাল নির্মূল অর্ধ-জীবন থাকে। মৌখিক প্রশাসনের পরে, মেম্যান্টাইন উচ্চমাত্রায় শোষিত হয় এবং সর্বোচ্চ ঘনত্ব প্রায় 3-7 ঘন্টার মধ্যে পৌঁছে যায়। Memantine এর শোষণের উপর খাদ্যের কোন প্রভাব নেই। Memantine বিতরণের গড় আয়তন 9-11 L/kg এবং প্লাজমা প্রোটিন বাঁধাই কম (45%)। ইম্যানটাইন আংশিক হেপাটিক বিপাকের মধ্য দিয়ে যায়। প্রশাসিত ওষুধের প্রায় 48% প্রস্রাবে অপরিবর্তিতভাবে নির্গত হয়; অবশিষ্টাংশ প্রাথমিকভাবে তিনটি পোলার মেটাবোলাইটে রূপান্তরিত হয় যা ন্যূনতম এনএমডিএ রিসেপ্টর বিরোধী কার্যকলাপের অধিকারী: এন-গ্লুকুরোনাইড কনজুগেট, 6-হাইড্রক্সি মেম্যান্টাইন এবং 1-নাইট্রোসো-ডিমিনেটেড মেম্যান্টাইন। প্রশাসিত ডোজের মোট 74% প্যারেন্ট ড্রাগ এবং এন-গ্লুকুরোনাইড কনজুগেট এর যোগফল হিসাবে নির্গত হয়। হেপাটিক মাইক্রোসোমাল CYP-450 এনজাইম সিস্টেম মেম্যান্টাইনের বিপাকের ক্ষেত্রে উল্লেখযোগ্য ভূমিকা পালন করে না।