Imipenem + Cilastatin - Brands

Imipenem acts as an antimicrobial through the inhibition of cell wall synthesis of various gram-positive and gram-negative bacteria. This inhibition of cell wall synthesis in gram-negative bateria is attained by binding to pencillin binding proteins (PBPs). In E. coli and selected strains of P. aeruginosa, imipenem has shown to have the highest affinity to PBP-2, PBP-1a, and PBP-1b. This preferential binding to PBP-2 and PBP-1b results in the direct conversion of the individual cell to a spheroblast, which leads to rapid cell lysis and death without filament formation.

Cilastatin is a specific and reversible renal dehydropeptidase-I inhibitor. Since the antibiotic, imipenem, is hydrolyzed by dehydropeptidase-I, which resides in the brush border of the renal tubule, cilastatin is administered with imipenem to block the metabolism and thus the inactivation of imipenem so that antibacterial levels of imipenem can be attained in the urine. The drug also prevents the metabolism of leukotriene D4 to leukotriene E4 through the inhibition of leukotriene D4 dipeptidase.

ইমিপেনেম বিভিন্ন গ্রাম-পজিটিভ এবং গ্রাম-নেতিবাচক ব্যাকটেরিয়ার কোষ প্রাচীর সংশ্লেষণের বাধার মাধ্যমে একটি অ্যান্টিমাইক্রোবিয়াল হিসাবে কাজ করে। গ্রাম-নেগেটিভ ব্যাটেরিয়াতে কোষ প্রাচীর সংশ্লেষণের এই বাধা পেনসিলিন বাইন্ডিং প্রোটিন (PBPs) এর সাথে আবদ্ধ হওয়ার মাধ্যমে অর্জন করা হয়। E. coli এবং P. aeruginosa-এর নির্বাচিত স্ট্রেনে, ইমিপেনেম PBP-2, PBP-1a, এবং PBP-1b-এর সাথে সর্বোচ্চ সখ্যতা দেখিয়েছে। PBP-2 এবং PBP-1b-এর সাথে এই অগ্রাধিকারমূলক আবদ্ধতার ফলে পৃথক কোষের সরাসরি একটি স্ফেরোব্লাস্টে রূপান্তরিত হয়, যা ফিলামেন্ট গঠন ছাড়াই দ্রুত কোষের লাইসিস এবং মৃত্যুর দিকে নিয়ে যায়।

সিলাস্ট্যাটিন একটি নির্দিষ্ট এবং বিপরীতমুখী রেনাল ডিহাইড্রোপেপ্টিডেস-আই ইনহিবিটার। যেহেতু অ্যান্টিবায়োটিক, ইমিপেনেম, ডিহাইড্রোপেপ্টিডেস-I দ্বারা হাইড্রোলাইজ করা হয়, যা রেনাল টিউবুলের ব্রাশ বর্ডারে থাকে, তাই সিলাস্ট্যাটিনকে ইমিপেনেম দিয়ে দেওয়া হয় বিপাককে ব্লক করার জন্য এবং এইভাবে ইমিপেনেমকে নিষ্ক্রিয় করা হয় যাতে ইমিপেনেমের অ্যান্টিব্যাকটেরিয়াল মাত্রা অর্জন করা যায়। প্রস্রাব ওষুধটি leukotriene D4 dipeptidase-এর বাধার মাধ্যমে leukotriene D4 থেকে leukotriene E4-এর বিপাককেও বাধা দেয়।