Tetrabenazine - Brands

Prolongation of the QTc interval has been observed at doses of 50 mg. In rats, it has been observed that tetrabenazine or its metabolites bind to melanin-containing tissues such as the eyes and skin. After a single oral dose of radiolabeled tetrabenazine, radioactivity was still detected in eye and fur at 21 days post dosing.

Tetrabenazine is a reversible human vesicular monoamine transporter type 2 inhibitor (Ki = 100 nM). It acts within the basal ganglia and promotes depletion of monoamine neurotransmitters serotonin, norepinephrine, and dopamine from stores. It also decreases uptake into synaptic vesicles. Dopamine is required for fine motor movement, so the inhibition of its transmission is efficacious for hyperkinetic movement. Tetrabenazine exhibits weak in vitro binding affinity at the dopamine D2 receptor (Ki = 2100 nM).

50 মিলিগ্রাম ডোজ এ QTc ব্যবধান দীর্ঘায়িত করা হয়েছে। ইঁদুরের ক্ষেত্রে দেখা গেছে যে টেট্রাবেনাজিন বা এর মেটাবোলাইট মেলানিনযুক্ত টিস্যু যেমন চোখ এবং ত্বকের সাথে আবদ্ধ হয়। রেডিওলেবেলযুক্ত টেট্রাবেনাজিনের একক মৌখিক ডোজের পরে, 21 দিনের পরেও চোখ এবং পশমে তেজস্ক্রিয়তা সনাক্ত করা হয়েছিল।

Tetrabenazine হল একটি বিপরীতমুখী মানব ভেসিকুলার মনোমাইন ট্রান্সপোর্টার টাইপ 2 ইনহিবিটর (Ki = 100 nM)। এটি বেসাল গ্যাংলিয়ার মধ্যে কাজ করে এবং স্টোর থেকে মনোমাইন নিউরোট্রান্সমিটার সেরোটোনিন, নোরপাইনফ্রাইন এবং ডোপামিনের ক্ষয়কে উৎসাহিত করে। এটি সিনাপটিক ভেসিকেলগুলিতে গ্রহণও হ্রাস করে। সূক্ষ্ম মোটর চলাচলের জন্য ডোপামিন প্রয়োজন, তাই এর সংক্রমণের বাধা হাইপারকাইনেটিক আন্দোলনের জন্য কার্যকর। Tetrabenazine ডোপামিন D2 রিসেপ্টর (Ki = 2100 nM) এ ভিট্রো বাইন্ডিং অ্যাফিনিটি দুর্বল প্রদর্শন করে।