Salbutamol + Ipratropium (Solution for inhalation) - Brands

This solution for inhalation contains two active bronchodilating substances Salbutamoi Sulphate and Ipratropium Bromide. Salbutamoi Sulphate is a beta2-adrenergic agent which acts on airway smooth muscle resulting in relaxation. Salbutamoi relaxes all smooth muscle from the trachea to the terminal bronchioles and protects against all bronchoconstrictor challenges. Ipratropium Bromide is a quaternary ammonium compound with anticholinergic properties. In preclinical studies, it appears to inhibit vagally mediated reflexes by antagonising the action of acetylcholine, the transmitter agent released from the vagus nerve. Anticholinergics prevent the increase of intracellular concentration of cyclic guanosine monophosphate (cyclic GMP) caused by interaction of acetylcholine with muscarinic receptors on bronchial smooth muscle. The bronchodilation following inhalation of Ipratropium Bromide is primarily local and site specific to the lung and non systemic in nature. This provides simultaneous release of Ipratropium Bromide and Salbutamoi allowing synergistic efficacy on the muscarinic and beta2 adrenergic receptors in the airways to cause bronchodilation which is superior to that provided by each single agent and with no potentiation of adverse events.

Pharmacology

Ipratropium Bromide is quickly absorbed after inhalation. The systemic bioavailability following inhalation is estimated to be less than 10% of the dose. Renal excretion of Ipratropium Bromide is given as 46% of the dose after intravenous administration. The half-life of the terminal elimination phase is about 1.6 hours as determined after intravenous administration. Elimination half-life of drug and metabolites is 3.6 hours as determined after radio labelling. Ipratropium Bromide does not penetrate the blood brain barrier.

Salbutamoi Sulphate is rapidly and completely absorbed following administration either by inhaled or oral route. Peak plasma Salbutamoi concentrations are seen within three hours of administration and it is excreted unchanged in the urine after 24 hours. The elimination half-life is 4 hours. Salbutamoi will cross the blood brain barrier reaching concentrations amounting to about five percent of the plasma concentrations.

It has been shown that co-nebulisation of Ipratropium Bromide and Salbutamoi Sulphate does not potentiate the systemic absorption of either component and that therefore the additive activity of this solution is due to the combined local effect on the lung following inhalation.

ইনহেলেশনের জন্য এই দ্রবণটিতে দুটি সক্রিয় ব্রঙ্কোডাইলেটিং পদার্থ সালবুটামোই সালফেট এবং ইপ্রাট্রোপিয়াম ব্রোমাইড রয়েছে। সালবুটামোই সালফেট হল একটি বিটা 2-অ্যাড্রেনার্জিক এজেন্ট যা শ্বাসনালী মসৃণ পেশীতে কাজ করে যার ফলে শিথিল হয়। সালবুটামোই শ্বাসনালী থেকে টার্মিনাল ব্রঙ্কিওল পর্যন্ত সমস্ত মসৃণ পেশী শিথিল করে এবং সমস্ত ব্রঙ্কোকনস্ট্রিক্টর চ্যালেঞ্জ থেকে রক্ষা করে। ইপ্রাট্রোপিয়াম ব্রোমাইড একটি চতুর্মুখী অ্যামোনিয়াম যৌগ যার অ্যান্টিকোলিনার্জিক বৈশিষ্ট্য রয়েছে। প্রিক্লিনিকাল স্টাডিতে, এটি ভ্যাগাস স্নায়ু থেকে নির্গত ট্রান্সমিটার এজেন্ট, অ্যাসিটাইলকোলিনের ক্রিয়াকে বিরোধিতা করে ভ্যাগালি মধ্যস্থিত প্রতিচ্ছবিকে বাধা দেয় বলে মনে হয়। অ্যান্টিকোলিনার্জিকগুলি শ্বাসনালী মসৃণ পেশীতে মুসকারিনিক রিসেপ্টরগুলির সাথে এসিটাইলকোলিনের মিথস্ক্রিয়া দ্বারা সৃষ্ট সাইক্লিক গুয়ানোসিন মনোফসফেট (সাইক্লিক জিএমপি) এর অন্তঃকোষীয় ঘনত্বের বৃদ্ধি রোধ করে। ইপ্রাট্রোপিয়াম ব্রোমাইডের শ্বাস-প্রশ্বাসের পরে ব্রঙ্কোডাইলেশন প্রাথমিকভাবে স্থানীয় এবং ফুসফুসের জন্য নির্দিষ্ট এবং প্রকৃতিতে অ পদ্ধতিগত। এটি Ipratropium Bromide এবং Salbutamoi এর একযোগে মুক্তি প্রদান করে যা শ্বাসনালীতে muscarinic এবং beta2 adrenergic রিসেপ্টরগুলির উপর synergistic কার্যকারিতা সৃষ্টি করে যা প্রতিটি একক এজেন্ট দ্বারা প্রদত্ত এর চেয়ে উচ্চতর এবং প্রতিকূল ঘটনার কোন সম্ভাবনা ছাড়াই।

ফার্মাকোলজি

ইপ্রাট্রোপিয়াম ব্রোমাইড শ্বাস নেওয়ার পরে দ্রুত শোষিত হয়। ইনহেলেশনের পরে পদ্ধতিগত জৈব উপলভ্যতা ডোজ 10% এর কম বলে অনুমান করা হয়। ইপ্রাট্রোপিয়াম ব্রোমাইডের রেনাল নিঃসরণ শিরায় নেওয়ার পরে 46% ডোজ হিসাবে দেওয়া হয়। টার্মিনাল নির্মূল পর্বের অর্ধ-জীবন প্রায় 1.6 ঘন্টা যা শিরায় প্রশাসনের পরে নির্ধারিত হয়। রেডিও লেবেলিংয়ের পরে নির্ধারিত ওষুধ এবং মেটাবোলাইটের অর্ধ-জীবন নির্মূল করা হয় 3.6 ঘন্টা। Ipratropium Bromide রক্তের মস্তিষ্কের বাধা ভেদ করে না।

সালবুটামোই সালফেট দ্রুত এবং সম্পূর্ণরূপে শোষিত হয় নিঃশ্বাসের মাধ্যমে বা মৌখিক পথের মাধ্যমে। সর্বোচ্চ প্লাজমা সালবুটামোই ঘনত্ব প্রশাসনের তিন ঘন্টার মধ্যে দেখা যায় এবং এটি 24 ঘন্টা পরে প্রস্রাবে অপরিবর্তিতভাবে নির্গত হয়। নির্মূল অর্ধ-জীবন 4 ঘন্টা। সালবুটামোই রক্তের মস্তিষ্কের বাধা অতিক্রম করে প্লাজমা ঘনত্বের প্রায় পাঁচ শতাংশের ঘনত্বে পৌঁছাবে।

এটি দেখানো হয়েছে যে Ipratropium Bromide এবং Salbutamoi Sulphate-এর সহ-নেবুলাইজেশন কোনও উপাদানের পদ্ধতিগত শোষণকে শক্তিশালী করে না এবং তাই এই দ্রবণের সংযোজন ক্রিয়াকলাপ শ্বাস নেওয়ার পরে ফুসফুসে সম্মিলিত স্থানীয় প্রভাবের কারণে হয়।