Paliperidone Palmitate - Brands

Paliperidone palmitate is hydrolyzed to paliperidone. Paliperidone is the major active metabolite of risperidone. The mechanism of action of paliperidone is unclear. However, the drug’s therapeutic effect in schizophrenia could be mediated through a combination of central dopamine Type 2 (D2 ) and serotonin Type 2 (5HT 2A ) receptor antagonism.

In vitro, paliperidone acts as an antagonist at the central dopamine Type 2 (D2) and serotonin Type 2 (5HT 2A) receptors with binding affinities (Ki values) of 1.6-2.8 nM for D 2 and 0.8-1.2 nM for 5HT 2A receptors. Paliperidone is also active as an antagonist at the α 1 and α 2 adrenergic receptors and H 1 histaminergic receptors, which may explain some of the other effects of the drug. Paliperidone has no affinity for cholinergic muscarinic or β1 and β2-adrenergic receptors. The pharmacological activity of the (+)- and (-)- paliperidone enantiomers is qualitatively and quantitatively similar in vitro.

প্যালিপেরিডোন প্যালমিটেটকে হাইড্রোলাইজড করা হয় প্যালিপেরিডোনে। প্যালিপেরিডোন হল রিসপেরিডোনের প্রধান সক্রিয় বিপাক। প্যালিপেরিডোনের ক্রিয়াকলাপের প্রক্রিয়াটি অস্পষ্ট। যাইহোক, সিজোফ্রেনিয়ায় ওষুধের থেরাপিউটিক প্রভাব কেন্দ্রীয় ডোপামিন টাইপ 2 (D2) এবং সেরোটোনিন টাইপ 2 (5HT 2A) রিসেপ্টর বিরোধীতার সংমিশ্রণের মাধ্যমে মধ্যস্থতা করা যেতে পারে।

ভিট্রোতে, প্যালিপেরিডোন কেন্দ্রীয় ডোপামিন টাইপ 2 (ডি2) এবং সেরোটোনিন টাইপ 2 (5HT 2A) রিসেপ্টরগুলিতে একটি প্রতিপক্ষ হিসাবে কাজ করে যার সাথে D 2 এর জন্য 1.6-2.8 nM এবং D 2 এর জন্য 0.8-1.2 nM টি এনএম এর বাইন্ডিং অ্যাফিনিটি (Ki মান) রয়েছে। . প্যালিপেরিডোন α 1 এবং α 2 অ্যাড্রেনার্জিক রিসেপ্টর এবং H 1 হিস্টামিনার্জিক রিসেপ্টরগুলির প্রতিপক্ষ হিসাবেও সক্রিয়, যা ড্রাগের অন্যান্য প্রভাবগুলির কিছু ব্যাখ্যা করতে পারে। কোলিনার্জিক মুসকারিনিক বা β1 এবং β2-অ্যাড্রেনার্জিক রিসেপ্টরগুলির সাথে প্যালিপেরিডোনের কোন সম্পর্ক নেই। (+)- এবং (-)- প্যালিপেরিডোন এন্যান্টিওমারগুলির ফার্মাকোলজিক্যাল কার্যকলাপ গুণগত এবং পরিমাণগতভাবে ভিট্রোতে একই রকম।