Mirtazapine - Brands

Pharmacodynamics: The mechanism of action of Mirtazapine as with other drugs effective in the treatment of major depressive disorder is unknown. Evidence gathered in preclinical studies suggests that Mirtazapine enhances central noradrenergic and serotonergic activity. These studies have shown that Mirtazapine acts as an antagonist at central presynaptic α2-adrenergic inhibitory autoreceptors and heteroreceptors, an action that is postulated to result in an increase in central noradrenergic and serotonergic activity. Mirtazapine is a potent antagonist of 5- HT₂ and 5-HT₃ receptors. Mirtazapine has no significant affinity for the 5-HT_1A and 5-HT_1B receptors. Mirtazapine is a potent antagonist of histamine (H₁) receptors, a property that may explain its prominent sedative effects. Mirtazapine is a moderate peripheral α1-adrenergic antagonist, a property that may explain the occasional orthostatic hypotension reported in association with its use. Mirtazapine is a moderate antagonist at muscarinic receptors, a property that may explain the relatively low incidence of anticholinergic side effects associated with its use.

Pharmacokinetics: After oral administration of Mirtazapine tablets, the active constituent mirtazapine is rapidly and well-absorbed, reaching peak plasma levels after about 2 hours. Binding of mirtazapine to plasma proteins is approximately 85%. The mean half-life of elimination is 20-40 hours; (26 hours in males, 37 hours in females). The half-life of elimination is sufficient to justify once-a-day dosing. Mirtazapine displays linear pharmacokinetics within the recommended dose range. Mirtazapine is extensively metabolized and eliminated via the urine and faeces four days. Major pathways of biotransformation are demethylation and oxidation followed by conjugation.

ফার্মাকোডাইনামিক্স: মেজর ডিপ্রেসিভ ডিসঅর্ডারের চিকিৎসায় কার্যকর অন্যান্য ওষুধের মতো মির্টাজাপাইনের ক্রিয়াকলাপের পদ্ধতি অজানা। প্রাক-ক্লিনিকাল স্টাডিতে সংগৃহীত প্রমাণগুলি পরামর্শ দেয় যে মির্টাজাপাইন কেন্দ্রীয় নোরাড্রেনার্জিক এবং সেরোটোনার্জিক কার্যকলাপকে বাড়িয়ে তোলে। এই গবেষণায় দেখা গেছে যে Mirtazapine সেন্ট্রাল প্রেসিন্যাপটিক α2-অ্যাড্রেনার্জিক ইনহিবিটরি অটোরিসেপ্টর এবং হেটেরোরিসেপ্টরগুলির প্রতিপক্ষ হিসাবে কাজ করে, এমন একটি ক্রিয়া যা কেন্দ্রীয় নোরাড্রেনারজিক এবং সেরোটোনার্জিক কার্যকলাপ বৃদ্ধির জন্য অনুমান করা হয়। Mirtazapine হল 5- HT2 এবং 5-HT3 রিসেপ্টরগুলির একটি শক্তিশালী প্রতিপক্ষ। Mirtazapine এর 5-HT1A এবং 5-HT1B রিসেপ্টরগুলির জন্য কোন উল্লেখযোগ্য সম্পর্ক নেই। Mirtazapine হল হিস্টামাইন (H1) রিসেপ্টরগুলির একটি শক্তিশালী প্রতিপক্ষ, এটি এমন একটি সম্পত্তি যা এর বিশিষ্ট প্রশান্তিদায়ক প্রভাবগুলি ব্যাখ্যা করতে পারে। Mirtazapine হল একটি মধ্যপন্থী পেরিফেরাল α1-অ্যাড্রেনার্জিক প্রতিপক্ষ, এমন একটি সম্পত্তি যা এর ব্যবহারের সাথে মিল রেখে মাঝে মাঝে অর্থোস্ট্যাটিক হাইপোটেনশনকে ব্যাখ্যা করতে পারে। মির্টাজাপাইন হল মুসকারিনিক রিসেপ্টরগুলির একটি মধ্যপন্থী প্রতিপক্ষ, এমন একটি সম্পত্তি যা এর ব্যবহারের সাথে সম্পর্কিত অ্যান্টিকোলিনার্জিক পার্শ্ব প্রতিক্রিয়াগুলির তুলনামূলকভাবে কম ঘটনা ব্যাখ্যা করতে পারে।

ফার্মাকোকিনেটিক্স: মির্টাজাপাইন ট্যাবলেটের মৌখিক প্রশাসনের পরে, সক্রিয় উপাদান মিরটাজাপাইন দ্রুত এবং ভালভাবে শোষিত হয়, প্রায় 2 ঘন্টা পরে সর্বোচ্চ রক্তরস স্তরে পৌঁছায়। প্লাজমা প্রোটিনের সাথে মির্টাজাপাইনের আবদ্ধতা প্রায় 85%। নির্মূলের গড় অর্ধ-জীবন হল 20-40 ঘন্টা; (পুরুষদের ক্ষেত্রে 26 ঘন্টা, মহিলাদের ক্ষেত্রে 37 ঘন্টা)। নির্মূলের অর্ধ-জীবন দিনে একবার ডোজ করার ন্যায্যতা দেওয়ার জন্য যথেষ্ট। মির্টাজাপাইন প্রস্তাবিত ডোজ সীমার মধ্যে লিনিয়ার ফার্মাকোকিনেটিক্স প্রদর্শন করে। Mirtazapine ব্যাপকভাবে বিপাক করা হয় এবং চার দিন প্রস্রাব এবং মলের মাধ্যমে নির্মূল করা হয়। বায়োট্রান্সফরমেশনের প্রধান পথ হল ডিমিথিলেশন এবং অক্সিডেশন এর পরে কনজুগেশন।