Loperamide Hydrochloride - Brands

Loperamide Hydrochloride inhibits the peristaltic activity of the longitudinal and circular smooth muscle in the intestine by interacting with cholinergic and noncholinergic neuronal mechanisms responsible for producing the peristaltic reflex. Loperamide Hydrochloride binds to the opiate receptor in the gut wall, reducing propulsive peristalsis and increasing intestinal transit time. Loperamide Hydrochloride increases the tone of the anal sphincter. This also inhibits electrolyte and fluid secretion in the intestine.

Loperamide Hydrochloride is an orally administered capsule. After administration absorption is more than 65% which occurs at a modest rate, with peak serum levels of 2-3 µgm/litre occurring at about 4 hours later after oral administration. The rest 35% is excreted unchanged in the faeces. Loperamide Hydrochloride undergoes an extensive presystemic first-pass metabolism in the gut wall and in the liver. Loperamide does not act centrally due to its high affinity for the gut wall and its presystemic metabolism. This is why it reaches the systemic circulation in a very minute amount. The route of elimination is 0.63-1.4% in urine as an unchanged drug, 58% is excreted in the bile and 15-23% appears in the faeces.

লোপেরামাইড হাইড্রোক্লোরাইড পেরিস্টালটিক রিফ্লেক্স তৈরির জন্য দায়ী কোলিনার্জিক এবং ননকোলিনার্জিক নিউরোনাল মেকানিজমের সাথে মিথস্ক্রিয়া করে অন্ত্রের অনুদৈর্ঘ্য এবং বৃত্তাকার মসৃণ পেশীর পেরিস্টালটিক কার্যকলাপকে বাধা দেয়। লোপেরামাইড হাইড্রোক্লোরাইড অন্ত্রের প্রাচীরের অপিয়েট রিসেপ্টরের সাথে আবদ্ধ করে, প্রপালসিভ পেরিস্টালসিস হ্রাস করে এবং অন্ত্রের ট্রানজিট সময় বাড়ায়। লোপেরামাইড হাইড্রোক্লোরাইড মলদ্বারের স্ফিংটারের স্বন বাড়ায়। এটি অন্ত্রে ইলেক্ট্রোলাইট এবং তরল নিঃসরণকেও বাধা দেয়।

লোপেরামাইড হাইড্রোক্লোরাইড একটি মৌখিকভাবে পরিচালিত ক্যাপসুল। প্রশাসনের পরে শোষণ 65% এর বেশি হয় যা একটি শালীন হারে ঘটে, মৌখিক প্রশাসনের প্রায় 4 ঘন্টা পরে 2-3 μgm/লিটার সর্বোচ্চ সিরাম স্তরের সাথে ঘটে। বাকি 35% মল থেকে অপরিবর্তিতভাবে নির্গত হয়। লোপেরামাইড হাইড্রোক্লোরাইড অন্ত্রের প্রাচীর এবং লিভারে একটি বিস্তৃত প্রিসস্টেমিক ফার্স্ট-পাস মেটাবলিজমের মধ্য দিয়ে যায়। অন্ত্রের প্রাচীর এবং এর প্রসিস্টেমিক বিপাকের জন্য উচ্চ সখ্যতার কারণে লোপেরামাইড কেন্দ্রীয়ভাবে কাজ করে না। এই কারণেই এটি একটি খুব মিনিট পরিমাণে সিস্টেমিক সঞ্চালনে পৌঁছায়। অপসারণের পথ হল 0.63-1.4% একটি অপরিবর্তিত ওষুধ হিসাবে প্রস্রাবে, 58% পিত্তে নির্গত হয় এবং 15-23% মলের মধ্যে উপস্থিত হয়।