Levodopa + Benserazide - Brands

Dopamine, which acts as a neurotransmitter in the brain, is not present in sufficient quantities in the basal ganglia of parkinsonian patients. Levodopa or L-DOPA (3,4-dihydroxy phenylalanine) is an intermediate in dopamine biosynthesis. Levodopa (dopamine precursor) is used as a prodrug to increase dopamine levels since it is able to cross the blood-brain barrier whereas dopamine itself cannot. Once levodopa has entered the central nervous system, it is metabolised to dopamine by aromatic L-amino acid decarboxylase After administration, levodopa is rapidly decarboxylated to dopamine in extracerebral as well as cerebral tissues. As a result, most of the levodopa administered is not available to the basal ganglia, and the dopamine produced peripherally frequently causes unwanted effects. It is therefore particularly desirable to inhibit extracerebral decarboxylation of levodopa. This can be achieved by simultaneous administration of levodopa and benserazide, a peripheral decarboxylase inhibitor. This preparation is a combination of these two substances in a ratio of 4:1- this ratio having proved optimal in clinical trials and therapeutic use- and is just as effective as large doses of levodopa given alone.

ডোপামিন, যা মস্তিষ্কে নিউরোট্রান্সমিটার হিসাবে কাজ করে, পারকিনসোনিয়া রোগীদের বেসাল গ্যাংলিয়াতে পর্যাপ্ত পরিমাণে উপস্থিত থাকে না। Levodopa বা L-DOPA (3,4-dihydroxy phenylalanine) ডোপামিন জৈব সংশ্লেষণের একটি মধ্যবর্তী। লেভোডোপা (ডোপামাইন প্রিকারসার) ডোপামিনের মাত্রা বাড়ানোর জন্য একটি প্রোড্রাগ হিসাবে ব্যবহৃত হয় কারণ এটি রক্ত-মস্তিষ্কের বাধা অতিক্রম করতে সক্ষম যেখানে ডোপামিন নিজেই পারে না। একবার লেভোডোপা কেন্দ্রীয় স্নায়ুতন্ত্রে প্রবেশ করলে, এটি সুগন্ধযুক্ত এল-অ্যামিনো অ্যাসিড ডিকারবক্সিলেস দ্বারা ডোপামিনে বিপাকিত হয়, প্রশাসনের পরে, লেভোডোপা এক্সট্রাসেরিব্রাল এবং সেরিব্রাল টিস্যুতে ডোপামিনে দ্রুত ডিকারবক্সিলেটেড হয়। ফলস্বরূপ, বেশিরভাগ লেভোডোপা ব্যাসাল গ্যাংলিয়ায় পাওয়া যায় না, এবং ডোপামিন পেরিফেরালভাবে উত্পাদিত ডোপামিন প্রায়শই অবাঞ্ছিত প্রভাব সৃষ্টি করে। তাই লেভোডোপার এক্সট্রাসেরিব্রাল ডিকারবক্সিলেশনকে বাধা দেওয়া বিশেষভাবে বাঞ্ছনীয়। পেরিফেরাল ডিকারবক্সিলেজ ইনহিবিটর লেভোডোপা এবং বেনসারাইজাইডের একযোগে প্রয়োগের মাধ্যমে এটি অর্জন করা যেতে পারে। এই প্রস্তুতিটি 4:1 অনুপাতে এই দুটি পদার্থের সংমিশ্রণ- এই অনুপাতটি ক্লিনিকাল ট্রায়াল এবং থেরাপিউটিক ব্যবহারে সর্বোত্তম প্রমাণিত হয়েছে- এবং এটি একা দেওয়া লেভোডোপার বড় ডোজগুলির মতোই কার্যকর।