Dasatinib - Brands

Dasatinib, at nanomolar concentrations, inhibits the following kinases: BCR-ABL, SRC family (SRC, LCK, YES, FYN), c-KIT, EPHA2, and PDGFRβ. Based on modeling studies, dasatinib is predicted to bind to multiple conformations of the ABL kinase. In vitro, dasatinib was active in leukemic cell lines representing variants of imatinib mesylate sensitive and resistant disease. Dasatinib inhibited the growth of chronic myeloid leukemia (CML) and acute lymphoblastic leukemia (ALL) cell lines overexpressing BCR-ABL. Under the conditions of the assays, dasatinib was able to overcome imatinib resistance resulting from BCR-ABL kinase domain mutations, activation of alternate signaling pathways involving the SRC family kinases (LYN, HCK), and multi-drug resistance gene overexpression.

ডাসাটিনিব, ন্যানোমোলার ঘনত্বে, নিম্নলিখিত কাইনেসগুলিকে বাধা দেয়: BCR-ABL, SRC পরিবার (SRC, LCK, YES, FYN), c-KIT, EPHA2 এবং PDGFRβ। মডেলিং অধ্যয়নের উপর ভিত্তি করে, ডাসাটিনিব ABL kinase-এর একাধিক রূপের সাথে আবদ্ধ হওয়ার পূর্বাভাস দেওয়া হয়। ভিট্রোতে, ডাসাটিনিব লিউকেমিক সেল লাইনে সক্রিয় ছিল যা ইমেটিনিব মেসিলেট সংবেদনশীল এবং প্রতিরোধী রোগের রূপগুলিকে উপস্থাপন করে। Dasatinib দীর্ঘস্থায়ী মাইলয়েড লিউকেমিয়া (CML) এবং তীব্র লিম্ফোব্লাস্টিক লিউকেমিয়া (ALL) সেল লাইনের বৃদ্ধিকে বাধা দেয় যা বিসিআর-এবিএল-এর অতিরিক্ত এক্সপ্রেস করে। অ্যাসেসের অবস্থার অধীনে, ডাসাটিনিব বিসিআর-এবিএল কিনেস ডোমেন মিউটেশন, এসআরসি ফ্যামিলি কিনসেস (এলআইএন, এইচসিকে) এবং মাল্টি-ড্রাগ রেজিস্ট্যান্স জিন ওভার এক্সপ্রেশন জড়িত বিকল্প সিগন্যালিং পাথওয়ের সক্রিয়করণের ফলে ইমেটিনিব প্রতিরোধকে কাটিয়ে উঠতে সক্ষম হয়েছিল।