Dabigatran Etexilate Mesylate - Brands

Dabigatran and its acyl glucuronides are competitive, direct thrombin inhibitors. Because thrombin (serine protease) enables the conversion of fibrinogen into fibrin during the coagulation cascade, its inhibition prevents the development of a thrombus. Both free and clot-bound thrombin, and thrombin-induced platelet aggregation are inhibited by the active moieties.

At recommended therapeutic doses, dabigatran etexilate prolongs the coagulation markers such as aPTT, ECT, and TT. INR is relatively insensitive to the exposure to dabigatran and cannot be interpreted the same way as used for warfarin monitoring. The aPTT test provides an approximation of Dabigatran Etexilate’s anticoagulant effect. The average time course for effects on aPTT, following approved dosing regimens in patients with various degrees of renal impairment is shown in Figure 2. The curves represent mean levels without confidence intervals; variations should be expected when measuring aPTT. While advice cannot be provided on the level of recovery of aPTT needed in any particular clinical setting, the curves can be used to estimate the time to get to a particular level of recovery, even when the time since the last dose of Dabigatran Etexilate is not precisely known. In the RE-LY trial, the median (10 th to 90 th percentile) trough aPTT in patients receiving the 150 mg dose was 52 (40 to 76) seconds.

Dosage & Administration

ডাবিগাট্রান এবং এর অ্যাসিল গ্লুকুরোনাইডগুলি প্রতিযোগিতামূলক, সরাসরি থ্রম্বিন ইনহিবিটার। যেহেতু থ্রম্বিন (সেরিন প্রোটিজ) জমাট বাঁধার সময় ফাইব্রিনোজেনকে ফাইব্রিনে রূপান্তর করতে সক্ষম করে, এর বাধা থ্রম্বাসের বিকাশকে বাধা দেয়। উভয় মুক্ত এবং জমাট বাঁধা থ্রম্বিন, এবং থ্রম্বিন-প্ররোচিত প্লেটলেট একত্রীকরণ সক্রিয় অংশ দ্বারা বাধাপ্রাপ্ত হয়।

প্রস্তাবিত থেরাপিউটিক ডোজগুলিতে, ডাবিগাট্রান ইটেক্সিলেট জমাট চিহ্নিতকারী যেমন aPTT, ECT এবং TTকে দীর্ঘায়িত করে। INR দবিগাত্রানের এক্সপোজারের জন্য তুলনামূলকভাবে সংবেদনশীল এবং ওয়ারফারিন পর্যবেক্ষণের জন্য ব্যবহৃত একইভাবে ব্যাখ্যা করা যায় না। এপিটিটি পরীক্ষা ডাবিগাট্রান ইটেক্সিলেটের অ্যান্টিকোয়াগুল্যান্ট প্রভাবের একটি আনুমানিক ধারণা প্রদান করে। এপিটিটি-তে প্রভাবের গড় সময় কোর্স, বিভিন্ন ডিগ্রী রেনাল বৈকল্য সহ রোগীদের জন্য অনুমোদিত ডোজ পদ্ধতি অনুসরণ করে চিত্র 2-এ দেখানো হয়েছে। বক্ররেখাগুলি আত্মবিশ্বাসের ব্যবধান ছাড়াই গড় স্তরের প্রতিনিধিত্ব করে; aPTT পরিমাপ করার সময় বৈচিত্র আশা করা উচিত। যদিও কোনো নির্দিষ্ট ক্লিনিকাল সেটিংয়ে প্রয়োজনীয় aPTT-এর পুনরুদ্ধারের স্তরের বিষয়ে পরামর্শ দেওয়া যায় না, বক্ররেখাগুলিকে পুনরুদ্ধারের একটি নির্দিষ্ট স্তরে পৌঁছানোর সময় অনুমান করতে ব্যবহার করা যেতে পারে, এমনকি যখন Dabigatran Etexilate-এর শেষ ডোজ থেকে সময় না হয় অবিকল পরিচিত। RE-LY ট্রায়ালে, 150 মিলিগ্রাম ডোজ গ্রহণকারী রোগীদের মধ্যে মাঝারি (10 তম থেকে 90 তম পার্সেন্টাইল) ট্রু aPTT ছিল 52 (40 থেকে 76) সেকেন্ড।

ডোজ এবং প্রশাসন