Clotrimazole (Topical) - Brands

Clotrimazole is a broad-spectrum antifungal agent that is used for the treatment of dermal infections caused by various species of pathogenic dermatophytes, yeasts, moulds and bacteroids. Clotrimazole is also active against certain gram-positive bacteria especially Staphylococci and Tricomonas. Like other imidazoles, Clotrimazole alters the permeability of fungal cell walls by interfering with cell wall lipids. At fungi static levels the main effect is inhibition of ergosterol synthesis but at higher concentrations there is an additional mechanism of membrane damage unrelated to sterol synthesis.

Pharmacology

Clotrimazole acts primarily by damaging the permeability barrier in the cell membrane of fungi. Clotrimazole causes inhibition of ergosterol biosynthesis, an essential constituent of fungal cell membranes. If ergosterol synthesis is either completely or partially inhibited, the cell is no longer able to construct an intact and functional cell membrane. Because ergosterol directly promotes the growth of fungal cells in a hormone‐like fashion, rapid onset of the above events leads to dose-dependent inhibition of fungal growth.

Though decreased ergosterol, due to the inhibition of lanosterol 14-demethylase (also known as CYP51) is accepted to be primarily responsible for the antimycotic properties of clotrimazole, this drug also shows other pharmacological effects. These include the inhibition of sarcoplasmic reticulum Ca²⁺ ATPase, depletion of intracellular calcium, and blocking of calcium‐dependent potassium channels and voltage‐dependent calcium channels. The action of clotrimazole on these targets accounts for other effects of this drug that are separate from its antimycotic activities.

ক্লোট্রিমাজোল হল একটি ব্রড-স্পেকট্রাম অ্যান্টিফাঙ্গাল এজেন্ট যা বিভিন্ন প্রজাতির প্যাথোজেনিক ডার্মাটোফাইট, ইস্ট, ছাঁচ এবং ব্যাকটেরয়েড দ্বারা সৃষ্ট ত্বকের সংক্রমণের চিকিত্সার জন্য ব্যবহৃত হয়। ক্লোট্রিমাজোল নির্দিষ্ট গ্রাম-পজিটিভ ব্যাকটেরিয়ার বিরুদ্ধেও সক্রিয়, বিশেষ করে স্ট্যাফিলোকোকি এবং ট্রাইকোমোনাস। অন্যান্য ইমিডাজোলের মতো, ক্লোট্রিমাজল কোষ প্রাচীরের লিপিডগুলিতে হস্তক্ষেপ করে ছত্রাকের কোষ প্রাচীরের ব্যাপ্তিযোগ্যতা পরিবর্তন করে। ছত্রাকের স্থির স্তরে প্রধান প্রভাব হল এরগোস্টেরল সংশ্লেষণের বাধা কিন্তু উচ্চতর ঘনত্বে স্টেরল সংশ্লেষণের সাথে সম্পর্কিত নয় এমন ঝিল্লির ক্ষতির একটি অতিরিক্ত প্রক্রিয়া রয়েছে।

ফার্মাকোলজি

ক্লোট্রিমাজল প্রাথমিকভাবে ছত্রাকের কোষের ঝিল্লির ব্যাপ্তিযোগ্যতা বাধাকে ক্ষতিগ্রস্ত করে কাজ করে। ক্লোট্রিমাজল ছত্রাক কোষের ঝিল্লির একটি অপরিহার্য উপাদান, এরগোস্টেরল জৈব সংশ্লেষণকে বাধা দেয়। যদি এরগোস্টেরল সংশ্লেষণ সম্পূর্ণ বা আংশিকভাবে বাধাগ্রস্ত হয়, তবে কোষটি আর একটি অক্ষত এবং কার্যকরী কোষের ঝিল্লি তৈরি করতে সক্ষম হয় না। যেহেতু এরগোস্টেরল সরাসরি হরমোনের মতো ফ্যাশনে ছত্রাকের কোষের বৃদ্ধির প্রচার করে, উপরের ঘটনাগুলির দ্রুত সূচনা ছত্রাকের বৃদ্ধির ডোজ-নির্ভর বাধার দিকে পরিচালিত করে।

যদিও এরগোস্টেরল হ্রাস পেয়েছে, ল্যানোস্টেরল 14-ডিমেথিলেজ (এছাড়াও CYP51 নামেও পরিচিত) এর বাধার কারণে ক্লোট্রিমাজোলের অ্যান্টিমাইকোটিক বৈশিষ্ট্যের জন্য প্রাথমিকভাবে দায়ী বলে স্বীকার করা হয়, এই ওষুধটি অন্যান্য ফার্মাকোলজিক্যাল প্রভাবও দেখায়। এর মধ্যে রয়েছে সারকোপ্লাজমিক রেটিকুলাম Ca2+ ATPase এর বাধা, অন্তঃকোষীয় ক্যালসিয়ামের ক্ষয়, এবং ক্যালসিয়াম-নির্ভর পটাসিয়াম চ্যানেল এবং ভোল্টেজ-নির্ভর ক্যালসিয়াম চ্যানেলগুলিকে ব্লক করা। এই লক্ষ্যগুলিতে ক্লোট্রিমাজোলের ক্রিয়া এই ওষুধের অন্যান্য প্রভাবগুলির জন্য দায়ী যা এর অ্যান্টিমাইকোটিক কার্যকলাপ থেকে আলাদা।