Chloramphenicol (Oral) - Brands

In vitro, chloramphenicol exerts mainly a bacteriostatic effect on a wide range of Gram-negative and Gram positive bacteria and is active against rickettsiae, the lymphogranuloma-psittacosis group and Vibrio cholerae. It is particularly active against Salmonella typhi and Haemophilus influenzae. The mode of actions is through interference or inhibition of protein synthesis in intact cells and cell-free systems. Antagonism has been demonstrated in vitro between chloramphenicol, erythromycin, clindamycin and lincomycin. Chloramphenicol is rapidly absorbed from the GI tract. Chloramphenicol palmitate is hydrolyzed in the GI tract and is absorbed as free chloramphenicol.

Following oral administration of a single one gram dose of chloramphenicol base to healthy adults, average peak plasma chloramphenicol concentrations of about 11 mcg/ml were attained with 1-3 hours. Cumulative dosing gave a peak of 18 mcg/ml after the fifth dose of one gram, every 6 hours. Mean serum levels were 8-14 mcg/ml over a 48 hour period.

Most of the drug is excreted in the urine. Despite the small proportion of unchanged drug excreted in the urine, the concentration of free chloramphenicol in the urine is relatively high. From 8% to 12% of the antibiotic is excreted as free chloramphenicol. The remainder is excreted as inert metabolites, mainly glucuronate. Small amounts of active drug are found in bile and feces. Chloramphenicol diffuses rapidly, but its distribution is not uniform. Highest concentrations are found in liver and kidney, and lowest concentrations are found in brain and cerebrospinal fluid (CSF). Chloramphenicol enters CSF even in the absence of meningeal inflammation, appearing in concentrations about half of those found in the blood.

ভিট্রোতে, ক্লোরামফেনিকল মূলত গ্রাম-নেতিবাচক এবং গ্রাম পজিটিভ ব্যাকটেরিয়ার বিস্তৃত পরিসরে ব্যাকটেরিওস্ট্যাটিক প্রভাব ফেলে এবং রিকেটসিয়া, লিম্ফোগ্রানুলোমা-সিটাকোসিস গ্রুপ এবং ভিব্রিও কলেরির বিরুদ্ধে সক্রিয়। এটি সালমোনেলা টাইফি এবং হিমোফিলাস ইনফ্লুয়েঞ্জার বিরুদ্ধে বিশেষভাবে সক্রিয়। কর্মের মোড হল অক্ষত কোষ এবং কোষ-মুক্ত সিস্টেমে প্রোটিন সংশ্লেষণের হস্তক্ষেপ বা বাধার মাধ্যমে। ক্লোরামফেনিকল, এরিথ্রোমাইসিন, ক্লিন্ডামাইসিন এবং লিঙ্কোমাইসিনের মধ্যে বিরোধিতা প্রদর্শিত হয়েছে। GI ট্র্যাক্ট থেকে ক্লোরামফেনিকল দ্রুত শোষিত হয়। ক্লোরামফেনিকল পালমিটেট জিআই ট্র্যাক্টে হাইড্রোলাইজড হয় এবং বিনামূল্যে ক্লোরামফেনিকল হিসাবে শোষিত হয়।

স্বাস্থ্যকর প্রাপ্তবয়স্কদের জন্য ক্লোরামফেনিকল বেসের একক এক গ্রাম ডোজ মৌখিক প্রশাসনের পরে, 1-3 ঘন্টার মধ্যে প্রায় 11 mcg/ml এর গড় সর্বোচ্চ প্লাজমা ক্লোরামফেনিকল ঘনত্ব অর্জন করা হয়েছিল। ক্রমবর্ধমান ডোজ প্রতি 6 ঘন্টা পর এক গ্রামের পঞ্চম ডোজের পরে 18 mcg/ml সর্বোচ্চ মাত্রা দেয়। 48 ঘন্টা সময়কালে গড় সিরাম মাত্রা ছিল 8-14 mcg/ml।

ওষুধের বেশিরভাগই প্রস্রাবে নির্গত হয়। প্রস্রাবে অপরিবর্তিত ওষুধ নির্গত হওয়ার সামান্য অনুপাত সত্ত্বেও, প্রস্রাবে বিনামূল্যে ক্লোরামফেনিকলের ঘনত্ব তুলনামূলকভাবে বেশি। 8% থেকে 12% পর্যন্ত অ্যান্টিবায়োটিক বিনামূল্যে ক্লোরামফেনিকল হিসাবে নির্গত হয়। অবশিষ্টাংশ জড় বিপাক হিসাবে নির্গত হয়, প্রধানত গ্লুকুরোনেট। পিত্ত ও মলে অল্প পরিমাণে সক্রিয় ওষুধ পাওয়া যায়। ক্লোরামফেনিকল দ্রুত ছড়িয়ে পড়ে, কিন্তু এর বিতরণ অভিন্ন নয়। লিভার এবং কিডনিতে সর্বাধিক ঘনত্ব পাওয়া যায় এবং সর্বনিম্ন ঘনত্ব মস্তিষ্ক এবং সেরিব্রোস্পাইনাল ফ্লুইড (CSF) এ পাওয়া যায়। মেনিঞ্জিয়াল প্রদাহের অনুপস্থিতিতেও ক্লোরামফেনিকল সিএসএফ-এ প্রবেশ করে, রক্তে পাওয়া প্রায় অর্ধেক ঘনত্বে উপস্থিত হয়।